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ASA阿司匹林（阿sa阿司匹林）

發(fā)布時間：2023-04-08 07:11:01 稿源：創(chuàng)意嶺閱讀： 150

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本文目錄:

1、阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)？
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3、
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ASA阿司匹林（阿sa阿司匹林）

一、阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)？

[中文摘要] 阿司匹林即乙酰水楊酸（ Acetylsalicylic Acid）,它的別名有：醋柳酸，醋酰基水楊酸，阿司匹靈，ASA, Aspirin等。本品為水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛抗炎及抗通風(fēng)藥中最常用的藥物。

［關(guān)鍵詞］　阿司匹林，乙酰水楊酸

［正文］從化學(xué)角度分析：阿司匹林的結(jié)構(gòu)式為：見(A)。它所含的官能團的種類有：見（B），屬水楊酸類。本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，針狀或顆粒狀結(jié)晶，無臭或微帶醋酸臭，味微酸，在干燥空氣中穩(wěn)定，遇濕氣即緩緩水解成水楊酸與醋酸。難溶于水，水溶液曾酸性反應(yīng)。易溶于乙醇，溶于乙醚、氯仿，在無水乙醚中微溶，在氫氧化堿或碳酸堿溶液中溶解，但同時分解。它的熔點在１３２～１３５℃之間［１］。

阿司匹林是以水楊酸為原料，在硫酸催化下，經(jīng)蠟醋乙酰制備，與乙酸酐反應(yīng)，生成阿司匹林與乙酸。其反應(yīng)方程式為：見(C)。在乙酰水楊酸的合成中可能有乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物生成，該產(chǎn)物可引起過敏反應(yīng)，但當其含量不超過0.003%時，則無影響［２］。

從藥物角度分析：阿司匹林為解熱鎮(zhèn)痛藥中最常用的藥物，其作用和用途有：

（１）解熱作用：可使發(fā)熱病人的體溫降至正常，但對正常體溫無影響。常用于感冒，發(fā)熱過高。常將本品與鎮(zhèn)靜劑苯巴比妥或抗組織胺藥（如異丙嗪等）組成付方制劑，用于小兒發(fā)熱。

（２）鎮(zhèn)痛作用：本品通過抑制PGS合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng)，但只具中等度鎮(zhèn)痛，又無成癮性，古臨床廣泛用于頭疼，牙痛，神經(jīng)痛，關(guān)節(jié)痛，肌肉痛及月經(jīng)痛等中度鈍痛，對外傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。

（３）濕抗炎、抗風(fēng)效應(yīng)：抗炎作用也主要由于抑制PGS合成，從而取消PGS對緩激肽等致炎介質(zhì)的致敏作用，其抗風(fēng)濕作用除解熱、鎮(zhèn)痛等因素外，主要在于抗炎。臨床將本品作為急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的主要藥物，

（４）抗血小板聚集作用：血小板的聚集對于止血和血栓的形成有密切的關(guān)系，本品對血小板聚集有特異的抑制作用，故臨床已廣泛用于防止術(shù)后血栓形成，預(yù)防動脈粥樣硬化、短暫性腦缺血及心肌梗塞等。

（５）其它新用途：抑制腸道PGS合成，可用于治療腹瀉；干擾PGS 類物質(zhì)的形成而緩解偏頭痛發(fā)作；環(huán)節(jié)癌癥的痛疼；對因糖尿病所致的血栓性動脈硬化病、壞疽、冠脈硬化有某些療效；還可用于治療大骨節(jié)病，早期老年性白內(nèi)障；小劑量乙酰水楊酸可預(yù)防妊娠高血癥和胎兒發(fā)育遲緩；亦可治療失眠；粉末外用可治療足蘚等［１］。

相互作用：

（1）與非鹵體類消炎藥同用是，胃腸道不良反應(yīng)增加。

（2）抗酸藥（慢性大量應(yīng)用）或尿堿化藥可增加本品排泄，使血藥濃度降低。

（3）與口服抗堿藥同時用，可能增加出血的危險。

（4）與其它水楊酸類藥同用，可使水楊酸血漿濃度升高到引起毒性反應(yīng)的水平。

（5）碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導(dǎo)致水楊酸

鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

（6）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時必要時應(yīng)增加本品的劑量。此外，

還有發(fā)生胃腸道潰瘍的危險。

（7）胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與大量的水楊酸類同用而更明顯。

（8）與甲氨喋呤同用時，可減少甲氨喋呤與蛋白的結(jié)合，使血藥濃度升高而毒性

反應(yīng)增加。

（9）丙黃舒或硫氧唑酮的拍尿酸作用，可因同時應(yīng)用本品而降低；此外，丙黃舒

降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。

（10）尿酸化藥，酸性尿可降低水楊酸鹽的排泄，使后者的血藥濃度升高。

服用阿司匹林也存在些不良反應(yīng)：一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)，長期大量用藥時較易出現(xiàn)副作用，較常見的有惡心，嘔吐，上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)。較少或很少見的有胃腸出血或潰瘍；支氣管痙弈性過敏反應(yīng)如呼吸短促，困難，哮喘，胸悶；皮膚過敏反應(yīng)表現(xiàn)為皮疹，尋麻疹，皮膚瘙癢等；肝、腎功能損害，于劑量有關(guān)，損害均是可逆的，停藥后可恢復(fù)。過量服藥可產(chǎn)生中毒表現(xiàn)為：輕度為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老人），視力障礙等。重度可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等，兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。

二、

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